子宫内膜异位症（内异症）定义为子宫内膜组织（腺体和间质）出现在子宫体以外的部位时，称为子宫内膜异位症（内异症）。内异症药物治疗的目的是抑制卵巢功能，阻止内异症的发展。适用于慢性盆腔痛、经期痛经症状明显、有生育要求及无卵巢囊肿形成者。
1、非甾体类抗炎药：是一类不含糖皮质激素的抗炎、解热：镇痛药，主要作用机制是通过抑制前列腺素的合成，减轻疼痛。根据需要应用，间隔不少于6小时。副作用主要为胃肠道反应，偶有肝肾功能异常。长期用警惕胃溃疡的可能。常用药有布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸等。
2、口服避孕药：目的是降低垂体促性腺激素水平，并直接作用于子宫内膜和异位内膜，导致内膜萎缩和经量减少。长期连续服用避孕药造成类似妊娠的人工闭经，称“假孕疗法”。适用于轻度内异症患者。临床上常用低剂量高效孕激素和炔雌醇复合制剂，用法为每日1片，连续用6～9个月。副作用有恶心、呕吐，并警惕血栓形成风险。
3、孕激素：单用人工合成高效孕激素，通过抑制垂体促性腺激素分泌，造成无周期性的低雌激素状态，并与内源性雌激素共同作用，造成高孕激素性闭经和内膜蜕膜化形成假孕。各种制剂疗效相近。所用剂量为避孕剂量的3～4倍，连续应用6个月，如甲羟孕酮30mg/d，副作用有恶心、轻度抑郁、水钠潴留、体重增加及阴道不规则点滴出血等。患者在停药后数月后痛经缓解，月经恢复。
4、孕激素受体拮抗剂：米非司酮与子宫孕酮受体的亲和力是孕酮5倍，具有强抗孕激素作用。每日口服20～100mg，造成闭经使病灶萎缩。副作用轻，无雌激素样影响，亦无骨质丢失危险，长期疗效有待证实。
5、孕三烯酮：为19-去甲睾酮甾体类药物，有抗孕激素、中度抗雌激素和抗性腺效应，也是一种假绝经疗法。每周用药2次，每次2.5mg，于月经第1日开始服药6个月为1个疗程。治疗后50%～100%患者发生闭经，症状缓解率达95%以上。孕三烯酮与达那唑相比，疗效相近，但副作用较小，对肝功能影响较小且可逆，且用药量少，方便。
6、达那唑：为合成的17α-乙炔睾酮衍生物，抑制FSH和LH峰，抑制卵巢合成甾体激素，导致子宫内膜萎缩，出现闭经，因FSH、LH呈低水平，又称“假绝经疗法”。适用于轻度及中度内异症痛经明显患者。用法：月经第1日开始口服200mg，每日2～3次，持续用药6个月。若痛经不缓解或未闭经，可加至每日4次。疗程结束后约90%症状消失。停药后4～6周恢复月经及排卵。副作用有恶心头痛、潮热、乳房缩小、体重增加、性欲减退、多毛、痤疮、皮脂增加、肌痛性痉挛等，一般能耐受。药物主要在肝脏代谢，已有肝功能损害不宜使用，也不适合高血压、心力衰竭、肾功不全者。
7、促性腺激素释放激素激动剂（GnRH-α）：为人工合成的十肽类化合物，对GnRH受体的亲和力较天然GnRH高百倍，在短期促进垂体LH和FSH释放后持续抑制垂体分泌促性腺激素，导致卵巢激素水平明显下降，出现暂时性闭经，此疗法又称“药物性卵巢切除”。
目前常用的GnRH-α类药物有：亮丙瑞林3.75mg，月经第1日皮下注射后，每隔20日注射1次，共3～6次；戈舍瑞林3.6mg，方法同前。用药后一般第二个月开始闭经，可使痛经缓解，停药后在短期内排卵可恢复。副作用主要有潮热、阴道干燥、性欲减退和骨质丢失等绝经症状，停药后多可消失。但骨质丢失需时1年才能逐渐恢复正常。因此在应用GnRH-α3～6个月时可酌情给予反向添加治疗，提高雌激素水平，预防低雌激素状态相关的血管症状和骨质丢失的发生，如妊马雌酮0.625mg加甲羟孕酮2mg，每日1次或替勃龙1.25mg/d。
